Микромокс в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению микромокса в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток микромокса, взаимодействие с другими лекарствами, применение микромокса (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название:
Микромокс-400
Международное название: Моксифлоксацин
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01M Антибактериальные средства группы хинолонов
J01M A Фторхинолоны
Фарм. группа:
Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин. Код АТХ J01MA14
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с маркировкой «MF» на одной стороне.

Состав микромокса в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество микромокса

моксифлоксацина ( в виде моксифлоксацина гидрохлорида моногидрата) 436.34 мг
436.34 мг моксифлоксацин (моксифлоксацин гидрохлоридінің моногидраты түрінде)

Вспомогательные вещества в микромоксе

лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (РН 101 Ависел), натрия кроскармеллоза (Primellose), вода очищенная, магния стеарат, состав оболочки: Опадрай розовый 02F540000

**состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол (полиэтиленгликоль 4000), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)
лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза (РН 101 Ависел), натрий кроскармеллозасы (Primellose), тазартылған су, магний стеараты, қабықтың құрамы: Опадрай қызғылт 02F540000

**қабықтың құрамы: гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), макрогол (полиэтиленгликоль 4000), темірдің қызыл тотығы (Е172), темірдің сары тотығы (Е172)

Показания к применению таблеток микромокса

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
  • внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов множественная резистентность к антибиотикам*)
  • острый бактериальный синусит
  • осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу)
  • обострение хронического бронхита
Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған жұқпалы-қабыну ауруларында:
  • ауруханадан тыс пневмония (оның ішінде антибиотиктерге резистенттілігі көп микроорганизмдердің штаммдарынан туындаған*)
  • жедел бактериялық синусит
  • терінің және тері асты құрылымының асқынған жұқпалары (жұқтырған диабеттік табанды қоса)
  • созылмалы бронхит өршуі

Противопоказания микромокса в таблетках

  • повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или к любому из компонентов препарата
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • удлинение интервала QT
  • моксифлоксацинге, басқа хинолондарға немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік кезең
  • QT аралығының ұзаруы

Побочные действия таблеток микромокса

Часто (≥ 1/100 и < 1/10)
  • изменение вкуса, тошнота, рвота, боли в животе, диарея
  • изменение функциональных показателей печени
  • головокружение, головная боль
  • кандидозные суперинфекции
  • удлинение интервала QT на ЭКГ у больных с гипокалиемией
  • повышение уровня трансаминаз
Нечасто (≥ 1/1,000 и < 1/100)
  • анемия, лейкопения, в том числе нейтpопения, тромбоцитопения, тpомбоцитоз
  • удлинение пpотpомбинового вpемени
  • аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия
  • гиперлипидемия
  • одышка, в том числе астматическое состояние
  • повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени, в том числе повышение уровня лактатдегидрогеназы, повышение уровня гаммаглутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы
  • артралгии, миалгии
  • дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости)
  • общее недомогание
  • сердцебиение, тахикаpдия, вазодилатация, стенокардия, удлинение интервала QT, предсердная фибрилляция
  • снижение аппетита, запор, диспепсия, явления гастрита, метеоризм
  • чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация
  • спутанность сознания, дезориентация, вертиго, тремор, нарушения сна
  • парестезии/дизестезии
  • нарушения зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС
  • зуд, сыпь, крапивница, сухость кожи
  • потливость
Редко (≥ 1/10,000 и < 1/1,000)
  • анафилактические/анафилактоидные реакции, аллергические/ангионевротические отеки, в том числе отек гортани
  • гипергликемия, гиперурикемия
  • эмоциональная лабильность, депрессия, галлюцинации, склонность к суициду
  • гипестезия, нарушение обоняния, включая аносмию
  • патологические сновидения, нарушение координации, нарушения внимания, расстройства речи, амнезия
  • периферическая невропатия и полинейропатия, судорожные припадки
  • шум в ушах, нарушения слуха, в том числе глухота (как правило, обратимая)
  • обмороки, гипотензия, гипертензия, желудочковая тахиаритмия
  • дисфагия, стоматиты, псевдомембранозный колит, желтуха, гепатит (преимущественно холестатический)
  • тендинит, повышение мышечного тонуса и мышечные судороги, слабость в мышцах
  • нарушение функции почек, почечная недостаточность, включая повышение азота мочевины, креатинина (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек)
  • отеки
Очень редко (< 1/10,000)
  • повышение концентрации пpотpомбина и уменьшение показателя международного нормализованного отношения
  • агранулоцитоз
  • анафилактический/анафилактоидный шок
  • деперсонализация, психотические реакции (с тенденцией к суициду и самоагрессии)
  • гиперестезия
  • транзиторная потеря зрения, особенно в присутствии других реакций со стороны ЦНС
  • неспецифические аpитмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда
  • молниеносный гепатит, потенциально опасный для жизни
  • буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально угрожающий жизни)
  • разрывы сухожилий, артриты, ригидность мышц, расстройства походки вследствие мышечных, сухожильных или суставных повреждений, обострение симптомов миастении.
При лечении фторхинолонами очень редко встречались побочные эффекты, появление которых возможно при лечении моксифлоксацином: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, реакции фоточувствительности.
Жиі (≥ 1/100 және < 1/10)
  • дәм сезу өзгеруі, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея
  • бауыр көрсеткіштерінің функционалдық өзгерістері
  • бас айналуы, бас ауыруы
  • кандидоздық супержұқпалар
  • гипокалиемиясы бар науқастардағы ЭКГ QT аралығының ұзаруы
  • трансаминаза деңгейінің жоғарылауы
Жиі емес (≥ 1/1,000 және < 1/100)
  • анемия, лейкопения, оның ішінде нейтpопения, тромбоцитопения, тpомбоцитоз
  • пpотpомбиндік уақыттың ұзаруы
  • аллергиялық реакциялар, есекжем, қышыну, бөртпе, эозинофилия
  • гиперлипидемия
  • ентігу, оның ішінде демікпелік жай-күй
  • амилаза, билирубин деңгейінің жоғарылауы, бауыр функциясының бұзылуы, оның ішінде лактатдегидрогеназа деңгейінің жоғарылауы, гаммаглутамилтрансфераза және сілтілік фосфатаза деңгейінің жоғарылауы
  • артралгия, миалгиялар
  • дегидратация (диареядан немесе сұйықтық қабылдауды азайтудан туындаған )
  • жалпы дімкәстік
  • жүрек қағуы, тахикаpдия, вазодилатация, стенокардия, QT аралығының ұзаруы, жүрекше фибрилляциясы
  • тәбет төмендеуі, іш қатуы, тәбеттің төмендеуі, іш қатуы, диспепсия, гастрит құбылыстары, метеоризм
  • үрейлену сезімі, психомоторлық белсенділік жоғарылауы, ажитация
  • сананың шатасуы, бағдар жоғалту, вертиго, тремор, ұйқының бұзылуы
  • парестезиялар/дизестезиялар
  • көрудің бұзылуы, әсіресе ОЖЖ тарапынан болатын реакциялармен үйлесімде
  • қышыну, бөртпе, есекжем, терінің құрғауы
  • тершеңдік
Сирек (≥ 1/10,000 және < 1/1,000)
  • анафилактикалық/анафилактоидтық реакциялар, аллергиялық/ангионевротикалық ісінулер, оның ішінде көмейдің ісінуі
  • гипергликемия, гиперурикемия
  • эмоционалдық тұрақсыздық, депрессия, елестеулер, суицидке бейімділік
  • гипестезия, аносмияны қоса, иіс сезудің бұзылуы
  • патологиялық түс көрулер, координация бұзылуы, зейін қоюдың бұзылуы, сөйлеудің бұзылуы, амнезия
  • шеткергі невропатия және полинейропатия, құрысу ұстамалары
  • құлақтағы шуыл, естудің бұзылуы, оның ішінде кереңдік (әдетте қайтымды болатын)
  • естен танулар, гипотензия, гипертензия, қарыншалық тахиаритмия
  • дисфагия, стоматиттер, жалған жарғақшалы колит, сарғаю, гепатит (көбіне холестатикалық)
  • тендинит, бұлшықет тонусының жоғарылауы және бұлшықет құрысулары, бұлшықеттердегі әлсіздік
  • бүйрек функциясы бұзылуы, мочевина азоты, креатинин жоғарылауын қоса, бүйрек жеткіліксіздігі (дегидратация нәтижесінде, әсіресе бүйрек функциясы бұзылуы бірге жүретін егде емделушілерде)
  • ісінулер
Өте сирек (< 1/10,000)
  • пpотpомбин концентрациясының жоғарылауы және халықаралық қалыптасқан қатынас көрсеткіштерінің азаюы
  • агранулоцитоз
  • анафилактикалық/анафилактоидты шок
  • деперсонализация, психотикалық реакциялар (суицидке және өздігінен озбырлануға үрдіс болуы)
  • гиперестезия
  • транзиторлы көрмей қалу, әсіресе ОЖЖ тарапынан басқа реакциялар болуында
  • спецификалық емес аpитмиялар, «пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахикардия, жүрек тоқтауы, көбіне клиникалық маңызды брадикардия, жедел миокард ишемиясы сияқты аритмияға бейімі бар адамдарда
  • өмірге аса қауіпті шұғыл гепатит
  • буллезді тері реакциялары, мысалы, Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермальді некролиз (өмірге аса қауіпті)
  • сіңір үзілуі, артриттер, бұлшықет сіресуі, бұлшықет, сіңір немесе буын зақымданулары салдарынан жүрістің бұзылыстары, миастения симптомдары өршуі.
Моксифлоксацинмен емдегенде пайда болуы мүмкін жағымсыз әсерлер өте сирек фторхинолондармен емдегенде кездесті: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитикалық анемия, рабдомиолиз, фотосезімталдық реакциялары.

Особые указания к применению

С осторожностью назначают Моксифлоксацин при заболеваниях ЦНС, предрасполагающих к возникновению судорожных припадков.

При одновременном приеме с препаратами, потенциально замедляющими проводимость сердца (антиаритмические препараты классов Iа, II, III, трициклические антидепрессанты, нейролептики), тяжелой печеночной недостаточности.

Следует избегать назначения Моксифлоксацина при эпилепсии.

На фоне терапии фторхинолонами в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При появлении боли или признаков воспаления сухожилия прекратить прием препарата.

Применение антибиотиков сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Моксифлоксацина пациентам, у которых в анамнезе отмечались случаи тяжелой диареи на фоне терапии антибиотиками. При развитии тяжелой диареи прием препарата следует прекратить.

Аллергические реакции отмечаются после первого приема препарата. В этих случаях вопрос возможности дальнейшей терапии должен быть обсужден с лечащим врачом. Крайне редко после первого приема препарата отмечаются тяжелые аллергические реакции, возможно до анафилактического шока, в этом случае лечение должно быть срочно прекращено.

Совместное применение с эритромицином или цизопридом возможно увеличение интервала QT, поэтому следует назначать его с осторожностью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.
Моксифлоксацин препаратын құрысу ұстамалары туындауына бейімдейтін ОЖЖ ауруларында сақтықпен тағайындайды.

Жүрек өткізгіштігін (Iа, II, III класының антиаритмиялық препараттары, үшциклдық антидепресанттар, нейролептиктер), ауыр бауыр жеткіліксіздігін потенциалды баяулататын препараттармен бір мезгілде қабылдағанда.

Моксифлоксацинді эпилепсияда тағайындаудан аулақ болу керек.

Фторхинолондармен, оның ішінде моксифлоксацинмен ем аясында, әсіресе егде және ГКС қабылдаушы емделушілерде тендинит және сіңір үзілуі дамуы мүмкін. сіңір қабынып ауыруы мен белгілері пайда болғанда препарат қабылдауды тоқтату керек.

Антибиотиктерді қабылдау жалған жарғақшалы колит даму қаупімен ілеседі. Сыртартқысында антибиотиктермен ем аясында ауыр диарея жағдайлары анықталған емделушілерге Моксифлоксацин тағайындағанда сақ болу керек. Ауыр диарея дамығанда препарат қабылдауды тоқтату керек.

Препаратты бірінші қабылдағаннан кейін аллергиялық реакциялар анықталған. Бұл жағдайларда одан әрі қарай емдеудің мүмкіндігі туралы мәселе емдеуші дәрігермен талқылануы тиіс. Препаратты бірінші қабылдағаннан кейін анафилактикалық шокқа дейін болуы мүмкін ауыр аллергиялық реакциялар өте сирек анықталды, бұл жағдайда ем дереу тоқтатылуы тиіс.

Эритромицинмен немесе цизопридпен бірге қолданғанда QT аралығының ұзаруы мүмкін, сондықтан оны сақтықпен тағайындау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Фторхинолондар, моксифлоксацинді қоса, ОЖЖ әсер етуі салдарынан жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын талап ететін автомобиль басқару және қауіптілігі зор басқа қызмет түрлерімен айналысу қабілетін бұзуы мүмкін.

Дозировка и способ применения

Препарат назначают взрослым по 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Длительность лечения при:
  • обострении хронического бронхита - 5 дней,
  • внегоспитальной пневмонии - 10 дней,
  • остром синусите и инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней. Продолжительность лечения препаратом определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом и может достигать 14 дней.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.
Препаратты ересектерге 400 мг (1 таб.) тәулігіне 1 рет тағайындайды.

Төмендегі жағдайларда емнің ұзақтығы:
  • созылмалы бронхит өршуі - 5 күн,
  • ауруханадан тыс пневмония - 10 күн,
  • жедел синусит және тері болмаса жұмсақ тіндердің жұқпасында - 7 күн. Препаратпен емнің ұзақтығы көрсетілім ауырлығымен және клиникалық тиімділігімен анықталады және 14 күнге жетуі мүмкін.
Таблеткаларды шайнамай, тамақ ішуге байланыссыз, жеткілікті мөлшердегі сумен іше отырып, қабылдау керек.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном приеме с дигоксином Моксифлоксацин незначительно изменяет фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении активированного угля и Моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более, чем на 80%, в результате торможения его абсорбции.

При одновременном применении Моксифлоксацина и кортикостероидов возрастает риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.

При одновременном применении Моксифлоксацина и антацидных препаратов, а также препаратов, содержащих минеральные вещества, поливитаминов возможно нарушение всасывание моксифлоксацина. В связи с этим антациды и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, следует принимать за 4 ч до или через 2 ч после приема Моксифлоксацина.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Всасывание препарата не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты).
Дигоксинмен бір мезгілде қабылдағанда Моксифлоксацин дигоксиннің фармакокинетикалық параметрлерін елеусіз өзгертеді.

Белсендірілген көмір және Моксифлоксацинді ішке 400 мг дозада бір мезгілде қабылдағанда оның сіңуін тежеу нәтижесінде препараттың жүйелік биожетімділігі 80%-дан астамға төмендейді.

Моксифлоксацин және кортикостероидтарды бір мезгілде қабылдағанда тендовагиниттің немесе сіңір үзілуінің даму қаупі артады. Сондықтан бұл біріктірілім сақтықпен тағайындалады.

Моксифлоксацин және антацидті препараттарды, сондай-ақ құрамында минералдық заттар, поливитаминдер бар препараттарды бір мезгілде қабылдағанда моксифлоксацин сіңуі бұзылуы мүмкін. Осыған байланысты антацидтер және құрамында кальций, магний, алюминий, темір бар басқа да препараттарды Моксифлоксацин қабылдар алдында 4 сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қабылдау керек.

Препаратты тамақ ішуге байланыссыз қолдануға болады.

Препараттың сіңуі тамақпен бір мезгілде қабылдағанда өзгермейді (сүт өнімдерін қоса).

Передозировка микромоксом в таблетках

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: после приема таблетки необходимо как можно скорее опорожнить желудок, а также провести симптоматическое лечение с ЭКГ-мониторингом. Также рекомендуется применять активированный уголь.
Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: таблеткаларды қабылдағаннан кейін мүмкіндігінше тезірек асқазанды босату керек, сол сияқты ЭКГ-мониторингпен симптоматикалық ем жүргізу керек. Сондай-ақ белсендірілген көмір қабылдау ұсынылады.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91 %.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmax) в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.1 мг/л. Пиковая и минимальная концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л, соответственно.

При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 часа) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16 %), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако, эти данные не имеют клинического значения, поскольку соотношение AUC/MIC более прогнозирует антимикробную активность хинолонов. Следовательно, препарат можно применять независимо от приёма пищи.

Распределение

Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Наблюдается большая площадь под фармакокинетической кривой AUC (AUCnorm = 6 кг*часов/л) с равновесным объемом распределения (Vss) моксифлоксацина приблизительно 2 л/кг. Пиковая концентрация моксифлоксацина в слюне выше, чем в плазме. В исследованиях ин-витро и ин-виво в диапазоне концентраций от 0,02 до 2мл/л связывание моксифлоксацина с белками составило примерно 45 % независимо от концентрации препарата.

Моксифлоксацин в основном связывается с альбуминами плазмы.

Наблюдается высокий пик свободной концентрации > 10xMIC в связи с низким объемом.

Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, биологическая ткань), в носовых пазухах и полипах, в очагах воспаления. В слюне, интерстициальной жидкости (межмышечной и подкожной) определяется высокая концентрация препарата в свободном состоянии.

Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в женских половых органах.

После разовой дозы моксифлоксацина 400 мг при обоих путях введения наблюдались сопоставимые максимальные концентрации по сравнению с плазменной концентрацией в различных тканях-мишенях.

Метаболизм

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью. Изучение метаболических фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами показало, что моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

Независимо от способа применения метаболиты М1 и М2 обнаруживаются в плазме крови в концентрации более низкой, чем концентрация неизмененного моксифлоксацина.

Выведение

Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс, составляющий примерно 24-53 мл/мин происходит путем частичной канальцевой реабсорбции препарата в почках. Сочетанное применение ранитидина и пробенецида не влияет на почечный клиренс препарата. Независимо от пути введения исходное вещество моксифлоксацин почти полностью 96-98 % метаболизируется до метаболитов II стадии метаболизма без признаков оксидативного метаболизма.
Сіңуі және биожетімділігі
Моксифлоксацинді пероральді қабылдағанда жылдам және толық дерлік сіңеді. Абсолютті биожетімділігі 91 % жуықты құрайды.

Моксифлоксацинді 50-ден 1200 мг дейінгі дозада бір рет, сондай-ақ 10 күн бойы тәулігіне 600 мг қабылдағанда фармакокинетикасы дозаға байланысты болып табылады. Тепе теңдік жай-күйге 3 күн ішінде жетеді.

400 мг моксифлоксацинді бір ретке тағайындағаннан кейін қандағы ең жоғары концентрациясына (Сmax) 0.5-4 сағат ішінде қол жетеді және 3.1 мг/л құрайды. Тұрақты жай-күйде плазмадағы шыңдық және ең төмен концентрациясы тиісінше (400 мг бір рет күн сайын) 3,2 және 0,6 мг/л болды.

Моксифлоксацинді тамақпен бірге қабылдағанда Сmax (2 сағатқа) жету уақытының елеусіз артқаны және Сmax елеусіз төмендеуі (шамамен 16 %-ға) анықталды, бұл арада сіңуінің ұзақтығы өзгермейді. Алайда, бұл деректердің клиникалық мәні жоқ, өйткені AUC/MIC арақатынасы хинолондардың микробқа қарсы белсенділігін көбірек болжайды. Тиісінше препаратты тамақ ішуге байланыссыз қабылдауға болады.

Таралуы

Моксифлоксацин тамырдан тыс ағында өте жылдам таралады. Моксифлоксациннің (Vss) таралу көлемі шамамен 2 л/кг және AUC фармакокинетикалық (AUCnorm = 6 кг*сағат/л) қисығы астындағы ауданның оған тепе тең үлкен болуы байқалады. Моксифлоксациннің сілекейдегі шыңдық концентрациясы плазмаға қарағанда жоғары. Ин-витро және ин-виво зерттеулеріндегі 0,02-ден 2мл/л дейінгі диапазондағы концентрациясында моксифлоксациннің ақуыздармен байланысуы препарат концентрациясына байланыссыз шамамен 45 % құраған.

Моксифлоксацин негізінен плазма альбуминдерімен байланысады.

Көлемі төмен болуына байланысты > 10xMIC бос концентрациясының шыңдық жоғарылығы байқалды.

Плазмадағы сондайдан асатын препараттың жоғары концентрациясы өкпе тіндерінде (эпителиалдық сұйықтық, альвеолярлық макрофагтар, биологиялық тін), мұрын қойнауларында және полиптерде, қабыну ошақтарында болады. Сілекейде, интерстициальді сұйықтықта (бұлшықет арасында және тері астында) препараттың бос күйдегі жоғары концентрациясы анықталады.

Бұдан басқа, препараттың жоғары концентрациясы құрсақ қуысы органдарында және перитонеальді сұйықтықта, сондай-ақ әйелдің жыныс органдарында анықталады.

Енгізудің екі жолында да моксифлоксациннің 400 мг бір реттік дозасынан кейін әртүрлі нысана – тіндердегі плазмалық концентрациямен салыстыру бойынша салыстыруға болатын ең жоғары концентрация байқалды.

Метаболизм

Биотрансформацияның 2-ші фазасын өткеннен кейін моксифлоксацин организмнен бүйрекпен және асқазан-ішек жолдарымен (АІЖ) өзгермеген түрде, сондай-ақ белсенді емес сульфат қосылыстары (М1) және глюкуронидтар (М2) түрінде шығарылады. Бұл метаболиттер тек адам организміне қатысты қолданылады және микробқа қарсы белсенділігі жоқ. Басқа препараттармен метаболизмдік фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерін зерттеу моксифлоксациннің Р450 цитохромы микросомальді жүйесімен биотрансформацияға ұшырамайтынын көрсетті.

Қан плазмасында М1 және М2 метаболиттері қолдану тәсілдеріне байланыссыз, өзгермеген моксифлоксацин концентрациясына қарағанда төмендеу концентрацияда анықталады.

Шығарылуы

Препараттың плазмадан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 12 сағатты құрайды. Орташа жалпы клиренсі 400 мг дозада қабылдағаннан кейін 179-дан 246 мл/мин дейінді құрайды. Шамамен 24-53 мл/мин құрайтын бүйрек клиренсі бүйректе препараттың ішінара өзекшелік реабсорбциясы жолымен жүреді. Ранитидин мен пробенецид препараттарын бірге қолдану препараттың бүйрек клиренсіне әсер етпейді. Енгізу жолдарына байланыссыз моксифлоксациннің бастапқы заты оксидативтік метаболизм белгілерінсіз метаболизмнің II сатысындағы метаболиттерге дейін толық дерлік 96-98 % метаболизденеді.

Фармакодинамика

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и как следствие, к гибели микробных клеток.

Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.

Перекрестной устойчивости между пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами, тетрациклинами и моксифлоксацином не отмечается. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma, Chlamydia, Legionella. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae. Применение моксифлоксацина не рекомендуется при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным Staphylococcus aureus (MRSA). При подозрении или подтверждении, что инфекция вызвана данными штаммами (MRSA), необходимо начать лечение соответствующим антибиотиком. Коагулаза - отрицательные стафилококки Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans (резистентные к метициллину штаммы), Corynebacterium diphtheriae;

грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

анаэробные бактерии: Bacteroidesdistasonis, Bacteroideseggerthii, Bacteroidesfragilis, Bacteroidesovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroidesuniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (вт.ч. Porphyromonasanaerobius, Porphyromonasasaccharolyticus, Porphyromonasmagnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum;

а также Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiellaburnettii.

Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderiacepacia, Stenotrophomonas maltophilia (резистентные к метициллину штаммы).
Фторхинолондар тобының бактерияға қарсы препараты. Бактерицидтік әсер етеді. Әсер ету механизмі бактериялық топоизомераза II және IV тежелуімен шартталған, микроб жасушаларында ДНҚ синтезі бұзылуына және соның салдарынан микроб жасушаларының қырылуына алып келеді.

Моксифлоксацинге резистенттілігі көптеген мутациялар жолымен баяу дамиды.

Пенициллиндер, цефалоспориндер, аминогликозидтармен, макролидтармен, тетрациклиндермен және моксифлоксацинмен арасында айқаспалы тұрақтылық анықталмаған. Хинолондарға айқаспалы тұрақтылық жағдайлары анықталған. Дегенмен кейбір басқа хинолондарға тұрақты грамоң және анаэробты микроорганизмдер моксифлоксацинге сезімтал.

Моксифлоксацин in vitro кең ауқымды грамтеріс және грамоң бактерияларға, анаэробтарға, қышқылға тұрақты бактерияларға және Mycoplasma, Chlamydia, Legionella сияқты атипиялық түрлерге қатысты белсенді. Бета-лактамды және макролидті антибиотиктерге резистентті бактерияларға қатысты тиімді.

Моксифлоксациннің бактерияға қарсы белсенділік ауқымына төмендегі микроорганизмдер кіреді:

грамоң бактериялар: Streptococcus pneumoniae (пенициллинге және макролидтерге төзімді штаммдарды қоса), Streptococcus pyogenes (А тобы), Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae. Метициллин-резистентті Staphylococcus aureus (MRSA) туындаған жұқпаларды емдеуде моксифлоксацин қолдану ұсынылмайды. Жұқпалардың осы штаммдардан (MRSA) туындауына күдік болғанда немесе ол расталғанда, тиісті антибиотиктермен ем бастау керек. Коагулаза - теріс стафилококктар Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans (метициллин штаммдарына резистентті), Corynebacterium diphtheriae;

грамтеріс бактериялар: Haemophilus influenzae (бета-лактамазалар өндіретін және өндірмейтін штаммдарды қоса), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (бета-лактамазалар өндіретін және өндірмейтін штаммдарды қоса), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

анаэробты бактериялар: Bacteroidesdistasonis, Bacteroideseggerthii, Bacteroidesfragilis, Bacteroidesovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroidesuniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (оның ішінде Porphyromonasanaerobius, Porphyromonasasaccharolyticus, Porphyromonasmagnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum;

сондай-ақ Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiellaburnettii.

Моксифлоксациннің Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderiacepacia, Stenotrophomonas maltophilia қатысты белсенділігі аз (метициллинге резистентті штаммдар).

Упаковка и форма выпуска

По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 5 таблеткадан салынған. 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.